Absorção[31], [6]
O Sildenafil foi, inicialmente, lançado no mercado como comprimido revestido por película rapidamente absorvido por via oral, sendo rapidamente absorvido no intestino delgado e atingindo a concentração plasmática máxima entre 30 a 120 minutos com um tempo de semi-vida de 4h.
Um fármaco ideal para tratamento oral deve possuir administração fácil e discreta, eficácia confiável, boa tolerabilidade em toda a faixa terapêutica, alta seletividade para o local de ação, rápida absorção, início rápido da ação e um curto t1 / 2, o que evita a acumulação em doses repetidas.
O sildenafil cumpre esses requisitos todos!
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A biosdisponibilidade oral absoluta do sildenafil é cerca de 40%. Nestes 40% temos de ter em conta que após a dose única oral administrada a percentagem de absorção é de cerca de 90% no trato gastroinstestinal, mas aí sofre uma metabolização mais extensa e devido ao efeitos de 1ª passagem esta percentagem desce para cerca de 40%, ou seja apenas 40% do fármaco administrado chega efetivamente à corrente sanguínea.
As concentrações plasmáticas máximas de sildenafil e do seu metabolito activo de N-desmetilsidenafil são alcançadas, em média, 60 minutos após administração oral em adultos em jejum.
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Distribuição
O sildenafil parece distribuir-se amplamente no corpo, com um volume de distribuição de cerca de 105 L. Não se sabe se o sildenafil é distribuído no leite. O sildenafil e o seu principal metabolito N-desmetilsildenafil, são cada um aproximadamente 96% ligados a proteínas plasmáticas.
A ligação à proteína é independente da concentração plasmática na gama de 0,01-10 ug/mL. A ligação às proteínas plasmáticas do farmáco em adultos geriátricos com mais de 65 anos de idade é ligeiramente maior (97%) do que a observada em indivíduos com idade inferior a 45 anos (96%).
[6] Scaglione, F., Donde, S., Hassan, T. A., & Jannini, E. A. (2017). Phosphodiesterase Type 5 Inhibitors for the Treatment of Erectile Dysfunction: Pharmacology and Clinical Impact of the Sildenafil Citrate Orodispersible Tablet Formulation. Clinical Therapeutics)
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[31] McCullough, A. R. (2002). Four-year review of sildenafil citrate. Reviews in Urology, 4(Suppl 3), S26.
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[32] https://www.bancodasaude.com/noticias/estudo-revela-a-melhor-forma-de-tomar-comprimidos/ (acedido em: 17/5/2017)