Hidrocodona e Paracetamol
As formulações que contêm hidrocodona e paracetamol estão revogadas em Portugal. No entanto, há muitos países que, embora compreendam o risco associado a este tipo de associação de fármacos, ainda os mantêm na terapêutica.
Como vimos aqui, a hidrocodona, quando em elevadas concentrações plasmáticas, pode ser extremamente perigosa. Porém, e visto que a grande maioria de formulações de hidrocodona aparece associada a outras substâncias activas, torna-se imperativo falar da toxicidade de, pelo menos, uma delas: o paracetamol ou acetaminofeno.
O paracetamol é um composto com actividade analgésica e um fármaco relativamente seguro. Como todos os fármacos, requer que a sua toma seja de acordo com a prescrição médica ou de acordo com o aconselhamento recebido do seu farmacêutico para que seja segura e eficaz. No entanto, embora seja considerado um fármaco seguro, pode apresentar hepatoxicidade quando em elevadas concentrações. Vejamos:
Como metabolismo de destoxificação, o paracetamol apresenta duas vias principais:
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Conjugação com glucoronídeos;
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Sulfonação.
Quando estas vias esgotam, o paracetamol é metabolizado via citocromo P450, dando origem a um metabolito tóxico para o nosso organismo, o NAPQI. O NAPQI é uma quinona-imina capaz de intercalar com proteínas e ácidos nucleicos, sendo-nos muito prejudicial. Como forma de eliminar este composto, recorre-se à Glutationa, que se conjuga com este metabolito tóxico, sendo o produto dessa conjugação eliminado do organismo.
Por estas razões, a FDA (Food and Drug Administration) aprovou uma série de medidas para tentar reduzir o risco associado à toma de medicamentos com este tipo de associações, entre elas:
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Reduzir a dosagem de paracetamol em cada comprimido e estabeleceu um tecto máximo de 325mg;
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Introdução no mercado de formulações de libertação prolongada contendo apenas hidrocodona.